в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Капсулы: твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется надпись «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета.
Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — ингибирующее желудочно-кишечные липазы .Фармакодинамика
Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, это подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Распределение
Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.
Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.
Показания препарата Ксеникал ®
длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;
синдром хронической мальабсорбции;
холестаз.
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.
Побочные действия
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.
Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ : «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ , а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).
У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.
Взаимодействие
Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина . Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.
При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.
При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.
Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.
Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.
Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.
Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.
Передозировка
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес у больных ожирением, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
Лечение: в случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.
По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Особые указания
Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м 2) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м 2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.
Условия хранения препарата Ксеникал ®
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.Хранить в недоступном для детей месте.
Ксеникал относят к фармацевтическим средствам, предназначенным для снижения веса, то есть – для лечения ожирения.
Препараты, которые разработаны для потери лишнего веса и призваны контролировать вес или уменьшить его до нормальных показателей.
Механизм действия
- регуляции веса путем снижения аппетита;
- активизации общего обмена веществ;
- регуляции усвоения калорий.
Орлистат – белый кристаллический порошок, нерастворим в воде, в метаноле и этаноле растворяется с легкостью. Относится к ингибиторам желудочно-кишечных липаз. Не проникает в кровоток, потому не имеет системного воздействия на организм. Метаболизм осуществляется в кишечнике с образованием неактивных метаболитов. Выводится в неизменном (до 83%) виде с каловыми массами (97 %). Полное выведение – через пять суток.
Фармакологическая группа
Относится к ингибиторам желудочно-кишечных липаз
Описание препарата
Лекарственная форма выпускается в виде твердых желатиновых непрозрачных капсул, бирюзового цвета с надписью “XENICAL 120” черного цвета, логотипом “ROCHE” на крышечке; пеллеты белого цвета находятся в капсулах.
Действующее вещество
В каждой капсуле – 120 мг орлистат
Вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая – 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 7.2 мг, повидон К-30 – 12 мг, натрия лаурилсульфат – 7.2 мг. – .
Фармакологическое действие
Обладая высокой липофильностью, действующее вещество быстро вступает во взаимодействие с каплями жира, инактивирует центры липаз (панкреатической и желудочной). Поскольку в результате попадания в организм происходит ингибирование липаз, теряется способность триглицеридов к проникновению в кровяное русло.
Результат – недостача энергии и, вследствие этого, активная мобилизация липидов из депо и снижение массы тела за счет потери висцеро-абдоминальной жировой прослойки.
Уменьшает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в организме и растворимости холестерина, который не может в должной мере после попадания в организм Орлистата проникнуть в кровяное русло.
Способствует так же нормализации липидного состава крови, благодаря чему существенно возрастает чувствительность клеток тканей к инсулину. Гиперинсулинемия тоже приводит к уменьшению жировой прослойки.
Клинические испытания показали, что прием препаратов содержащих Орлистат, в рекомендованных дозах приводит к потере массы тела через 52 недели после начала регулярного приема. Сообщается об уменьшении веса на 6,2 % от исходных показателей. При этом наблюдалось уменьшение инсулина на 18 %.
Показания
Основное показание – терапия ожирения.
Клинические испытания подтвердили эффективность препарата при лечении пациентов с индексом массы тела, превышающим 30 кг/м2. Наличие у таких больных ряда сопутствующих заболеваний в подавляющем большинстве случаев делает терапию ожирения проблематичной.
Пациенты, страдающие ожирением, имели:
- гиперлипидемию;
- стойкую артериальную гипертензию;
- матаболический синдром;
- сахарный диабет.
Ксеникал показал терапевтический эффект, особенно в сочетании с регулярными дозированными физическими нагрузками, подобранными в виде комплексов специальной лечебной гимнастики.
Лекарство рекомендовано к приему как часть комплексных лечебных мероприятий для пациентов с ожирением при условии соблюдения ими специальной диеты. Питание должно быть сбалансированным, регулярным, содержать достаточное количество витаминов, микроэлементов, минералов, но иметь при этом низкую калорийность. Количество поступающих с пищей жиров не должно превышать 30%.
Для больных, страдающих метаболическим синдромом (предиабет) и сахарным диабетом, имеющих избыточную массу тела с индексом более 30 кг/м2, возможно применение Ксеникала совместно с гипогликемическими лекарственным средствами (метформин), инсулином и производными сульфонилмочевины в тех дозировках, которые были назначены врачом до лечения.
Важно! Ожирение – результат нарушения энергетического баланса у человека. Уравновесить энергетический баланс можно только в том случае, когда объем потребляемой пищи полностью перекроет потребности организма в расходовании энергии. Излишняя масса тела появляется при увеличении количества потребляемой пищи при низкой физической активности, когда расход энергии не велик.
Если пищи съедается мало, но прибавка в весе все равно идет, врачи говорят о снижении энергозатрат. В таких случаях рекомендовано увеличение физических нагрузок.
Противопоказания
Как любое другое лекарственное средство Ксеникал имеет свои противопоказания:
- холестаз (застой желчи);
- хронические нарушения всасываемости (мальабсорбция);
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственной формы.
Не рекомендовано применение препарата беременным и кормящим, пациентам пожилого и старческого возраста, детям младше 12 лет. Информация о клинических исследованиях безопасности препарата для этих групп пациентов на сегодняшний день отсутствует.
Способ применения и дозы
Лекарство может применяться длительно, перорально.
Внимание! Не нужно принимать за один раз больше одной капсулы. Не нужно принимать более трех капсул в сутки. Превышение дозировки не увеличит эффективность препарата, не будет способствовать большему снижению веса и сокращению времени терапии.
Побочные действия
Большая часть побочных эффектов, развитие которых возможно при приеме препарата, относится к работе желудочно-кишечного тракта. Это объясняется механизмом действия орлистата, блокирующего всасывание жиров.
К основным побочным действиям относят:
- метеоризм;
- отхождение с каловыми массами маслянистых выделений, жира (стеаторея);
- учащение стула;
- недержание кала;
- дискомфорт в области эпигастрия;
- тяжесть в животе;
- боли разной интенсивности в животе;
- нарушение менструального цикла у женщин;
- головные боли.
У больных сахарным диабетом возможно снижение уровня глюкозы в крови, что подтверждается лабораторными анализами.
Внимание! При употреблении в пищу жирных и калорийных продуктов частота возникновения побочных эффектов возрастает. Побочные действия чаще развиваются в начале лечения, в течение последующих одного-двух-трех месяцев терапии они постепенно уменьшаются. Возникновение не опасных для здоровья побочных действий не служит поводом для отмены препарата.
К побочным действиям, которые встречаются реже, относят:
- инфекционные поражения дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей;
- поражение слизистой оболочки десен;
- поражение зубов;
- повышенная утомляемость и тревога;
- воспаление поджелудочной железы (единичные случаи);
- дивертикулит (крайне редко);
- гепатит (единичные случаи);
- нефропатия (крайне редко);
- аллергические реакции в виде сыпи, бронхоспазма, отека гортани, в редких случаях анафилактический шок, требующий немедленной врачебной помощи.
Описаны единичные случаи кровотечения из прямой кишки.
Особые указания для врачей и пациентов
Возможен одновременный прием Ксеникала вместе:
- с оральными контрацептивами;
- со статинами;
- с сердечными гликозидами;
- фибратами;
- варфарином.
Совместим с алкогольными напитками и с препаратами, содержащими этанол. Перед приемом спиртосодержащих лекарственных средств и Ксеникала консультация врача обязательна.
Способствует уменьшению всасывания в кишечнике жирорастворимых поливитаминов и уменьшает их лечебно-терапевтический эффект, потому витамины необходимо принять через два-три часа после приема препарата, лучше – на ночь.
Его нельзя принимать больным эпилепсией, так как противоэпилептические медикаментозные препараты и Ксеникал увеличивают случаи учащения судорог.
Для больных сахарным диабетом, которые принимают Ксеникал с целью снижения избыточной массы тела, рекомендовано постоянное наблюдение у лечащего врача и проведение лабораторно-диагностических мероприятий для контроля содержание глюкозы в крови. При регулярном приеме препарата у больных сахарным диабетом уровень сахара в крови часто снижается и это требует уменьшения дозировки лекарственных препаратов, понижающих глюкозу.
Ксеникал принимается только по назначению врача. Перед курсом лечения рекомендовано комплексное обследование организма с целью уточнения диагноза, включающее лабораторные и диагностические исследования организма.
Отпуск в Российской федерации – по рецепту врача.
Передозировка
На сегодняшний день о случаях передозировки не сообщалось.
Клинические исследования показали, что у пациентов без избыточной массы тела и пациентов с любой степенью ожирения разовый прием в дозе 800 мг или прием препарата несколько раз в стуки по 400 мг в течение пятнадцати дней не вызывал развития побочных действий. Сообщается о случаях приема Ксеникала по 240 мг три раза в сутки в течение полугода больными с ожирением. В этих случаях так же нет данных о каких-либо нежелательных последствиях.
В нимание! При выраженной передозировке необходимо врачебное наблюдение в течение суток. По данным, полученным в ходе исследований у людей и животных, любое системное действие, которое можно связать с липазо-ингибирующими свойствами препарата, является быстро обратимым.
История создания препаратов для снижения веса
Попытки придумать эффективное и безопасное средство для похудения предпринимались еще в глубокой древности
2-ой век от Рождества Христова. Документально подтвержденные факты относятся ко второму веку от Рождества Христова и связаны с греческим врачом Сораном Эфессским, который изготовил эликсир для похудения. Средство содержало слабительные и очищающие организм компоненты. В комплекс лечебных процедур, по мнению врача, должны были входить массаж, физические упражнения и лечение высокими температурами. Интересно, что эта методика использовалась вплоть до 1930 года.
1920-1930-ые годы. Для лечения ожирения начали применять гормон щитовидной железы, с помощью которого проводилась терапия гипотиреоидизма. Лечение было эффективным, но использовалось для людей, не страдающих гипотиреоидизмом, потому обладало рядом побочных эффектов, связанных с работой щитовидной железы. После курса лечения появлялись стойкая бессонница и приступы тахикардии.
1933 год. Появление ДНФ – динитрофенола, который имел серьезный, помимо некоторых не таких драматичных, побочный эффект в виде повышения температуры тела до высоких показателей и часто приводил к летальному исходу. Механизм действия динитрофенола основывался на разобщении биологических процессов (синтез АТФ и окислительной фосфорилирирования в клеточных митохондриях). Благодаря этому образовывалось тепло вместо АТФ. К началу 1940-ых годов динитрофенол применять перестали.
Конец 1930-ых гг. На рынке появились амфетамины для снижения веса под торговым названием «Бензедрин». Механизм действия Бензедрин лежал в подавлении аппетита. Многим импонировало и сопутствующее приятное действие препарата – повышение физической активности.
Амфетамины, которые считали весьма эффективными средствами для снижения веса, стали очень популярными. Бензедрин использовали в сочетании с другими средствами, называя весь этот набор «пилюли цвета радуги». «Радужные» пилюли в течение дня принимались просто в неимоверных количествах.
Курсы «лечения», назначаемые врачами, включали прием самых разнообразных возбуждающих средств: и амфетаминов, и гормонов щитовидной железы, и разнообразных мочегонных препаратов, и наперстянки, и слабительных средств, и даже барбитуратов. Последние прописывались с целью снижения многочисленных побочных эффектов возбуждающих компонентов.
1967-1968 годы. Увлечение амфетаминами и «пилюлями цвета радуги» не прошло без последствий. Стали появляться сообщения о смертях, что побудило Сенат принять решение о расследовании. Это привело к резкому ограничению продаж имеющихся на то время препаратов для похудения.
1979 год. Управление по санитарному надзору за качеством продуктов питания и медикаментозных препаратов (США) накладывает запрет на использование амфетамина в составе любых фармакологических форм, предназначенных для лечения ожирения.
Интересно, что в 1959-ом то же Управление дало разрешение на использование фентермина, фенфлурамин был допущен к применению в 1973 году. Фентермин и фенфлурамин не получили распространения, пока в 1992 году не появились сообщения об их эффективности. Утверждалось, что при приеме препаратов вес снижается на 10% с сохранением эффекта более двух лет.
Первый серьезный препарат для снижения веса – Фен-Фен, назначаемый врачами чаще всего.
1990-ые годы. Появление Дексенфлурамина (Редукс), как альтернативы фенфлурамину. Дексенфлурамин имел меньше нежелательных эффектов.
1996 год. Получение регистрационного номера для Дексфенфлурамина. Появление сообщений о серьезном побочном эффекте – развитии патологий клапанов сердечной мышцы (до 30 % употребляющих препарат).
1997 год. Запрет Фен-Фена и Дексфенфлурамина.
2004 год. Запрет на препарат Эфедра в США. Эфедра вызывала развитие артериальной гипертензии, что приводило к инсультам (кровоизлияние в мозг) и смерти.
Исследования дженериков
Дженерик – биоэквивалентная копия оригинального препарата. В исследованиях ученых A. Schneider, L.A. Wessjohann, проведенных в 2009 году, изучалась терапевтическая эквивалентность, являющаяся самой важной составляющей вопроса дженериков.
Задача аналитической химии заключается в сравнении профилей примесей оригинального лекарственного средства и дженерика. Такие исследования всегда лежат в плоскости повышенного внимания, поскольку отличия в составе примесей оригинального препарата и дженерика несомненно сказывается на терапевтических качествах.
Schneider и L.A. Wessjohann исследовали профили примесей Xenical, производства F. Hoffmann-La Roche Ltd., Швейцария и двух дженериков – CobeseTM, Ranbaxy Laboratories Limited, производства Индия и Orsoten, KRKA, производства Россия – Словения. Исследование проводилось с помощью метода высокоэффективной жидкостной хроматографии и тандемной масс-спектрометрии. Примеси извлекали после растворения навески в этаноле, при этом исследование показало:
Препараты Кобеса и Орсотена. Профили примесей сходны между собой.
Препараты Кобеса и Орсотена и Ксеникал. Профили примесей препаратов Кобеса и Орсотена сильно отличаются от оригинального Ксеникала.
Количество примесей у оригинального препарата и дженериков. Ксеникал имел три примеси, Кобес – 14, Орсотена – 13 .
Вывод: даже незначительное различие между оригинальным препаратом в большой степени изменяет три качества:
- фармакокинетику;
- биодоступность;
- безопасность.
Изменение трех составляющих способно вызвать аллергическую реакцию и проявления интоксикации.
Исследователями были обнаружены продукты окисления в дженериках. Это говорит об отличии в производственной технологии при изготовлении лекарственных форм.
В нашем случае речь идет о так называемом полуферментативном методе при изготовлении дженериков. Такая технология указывает на проблемы стабильности препаратов (например, хранение).
Информация по исследованиям была представлена в декабре 2009 года в Москве, всероссийская конференция «Современные методы химико-аналитического контроля фармацевтической продукции».
Производитель
Xenical ® , F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)
Основные аналоги
- Алай, Германия
- Ксенистат, Индия, Великобритания
- Орликел, Индия
- Орлип, Грузия
- Орлистат, Сирия
- Орсотен, Россия
- Симметра, Индия
Испытания препарата и его распространенность в Европе и США
Ксеникал (Орлистат), как средство, снижающее вес, впервые внедрили швейцарские фармацевты. Всю разработку взяла на себя старейшая солидная компания F.Hoffmann-LaRoche Ltd.
Компания поставила перед собой сложную в исполнении цель еще во второй половине прошлого столетия – изучить проблематику безопасного снижения веса и создать препарат, который бы успешно лечил от ожирения, имел минимум побочных действий и противопоказаний и обладал стойким эффектом.
На протяжении длительного времени швейцарские фармакологи на практике изучали процесс обмена и перераспределения жиров в организме человека.
Было принято решение – подавлять определенные ферменты, помогающие всасыванию жиров, что в свою очередь, приводит к уменьшению висцеро-абдоминальной жировой прослойки.
В 1985 году с помощью микроорганизма Streptomyces toxytricini ученые смогли выделить так называемый липстатин, а потом и синтетический тетрагидролипстатин. Новому препарату дали название Орлистат, или Ксеникал – от названия торговой марки.
Испытание лекарства против ожирения было очень серьезным. В процессе исследования действие Ксеникала проверяли на себе свыше четырех тысяч людей. Этот препарат до сих пор считается одним из самых изученных и безопасных в использовании.
Орлистат в начальном периоде его производства отпускался только по назначению врачей после тщательного обследования пациента. Сейчас эта лекарственная группа в США отпускается без рецепта. В России для покупки Ксеникана пока требуется рецепт.
Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.
25-01-2016
29 257
Проверенная информация
Эта статья основана на научных данных, написанных экспертами и проверенных экспертами. Наша команда лицензированных диетологов и косметологов стремится быть объективной, непредвзятой, честной и представить обе стороны аргумента.
В нашей стране проблема лишнего веса появилось в тот момент, когда были установлены «параметры» красоты женского тела, на которые равняются и по сей день. И если ранее лишние килограммы являлись показателем материального достатка человека, то уже сегодня они показывают неумение контролировать свой аппетит и желания.
Именно поэтому сегодня в обществе вопрос о похудении стоит очень остро. И многие решают данную проблему по-разному. Кто-то ложиться под нож хирурга, кто-то полностью меняет свой рацион и начинает , а кто-то полагается на всемогущие силы современной медицины и бесконечно находится в поисках очередного , который без каких-либо проблем поможет справиться с ненавистным жиром.
И о последней категории людей хотелось бы поговорить отдельно. Что только они не принимают: и , и , и антидеприссанты и многое-многое другое, чтобы скинуть . И среди таких людей стал очень популярным препарат Ксеникал для похудения. О его достоинствах и недостатках мы сейчас и поговорим, а также обязательно обсудим безопасность данного препарата для человека и о его побочных действиях, с которыми люди неоднократно сталкивались.
Этот препарат был разработан швейцарскими учеными специально для людей, которые на протяжении длительного времени безрезультатно вели активную . Ксеникал обладает одним уникальным действием – он блокирует действие липазы.
Липаза – это фермент, который вырабатывается поджелудочной железой. Именно он способствует расщеплению и легкому всасыванию жиров, которые потом откладываются в боках, животе и ягодицах. Когда пища попадает в организм, Ксеникал никаким образом не влияет на процесс пищеварения, ровно до того момента, когда наступает период всасывания и усвоения жиров. Он блокирует данный процесс, тем самым не давая организму делать жировых запасов.
Таким образом получается, что когда происходит прием Ксеникала, организмом из пищи усваиваются только белки, углеводы, витамины, минералы и кислоты. Жир выводится из организма естественным путем.
Как Ксеникал способствует похудению?
По словам производителя, данный препарат является очень эффективным в плане похудения. Если верить всему тому, что написано в аннотации к данному препарату, то это средство:
- является ингибитором липазы ЖКТ, который способствует уменьшению калорийности поступающей в организм пищи, а следовательно, и уменьшению всасывающихся жиров;
- не вызывает привыкания, так как его действие происходит через пищеварительную систему, в кровь он не проникает, поэтому никакого влияния на другие внутренние органы не оказывает;
- предназначено только для людей, страдающих ожирением, ИМТ массы тела которых превышает 30, а также тем, у кого имеются различные заболевания, которые приводят к ожирению (сахарный диабет, гипертония и т.д.).
Но при всем при этом прием данного средства должен происходить наряду с . Только в этом случае его действие будет наиболее эффективным и желаемый результат будет достигнут гораздо быстрее.
Отличительная черта Ксеникала в том, что он препятствует всасыванию более 30% жиров, которые потребляет человек. А его выведение происходит естественным путем, через кал.
Жир для организма – это энергия. Когда он регулярно получает определенную «дозу» жира, он часть его расходует на собственные нужды, а часть начинает откладывать в подкожную ткань. Но когда происходит уменьшение поступления жиров, он начинает испытывать стресс, так как еще не успел адаптироваться к новым условиям. И чтобы хоть как-то покрыть свои потребности, он начинает тратить энергию с запасов. Именно по этому принципу и происходит сжигание жировых клеток и, следовательно, уменьшение веса.
В отличие от других препаратов для снижения веса, Ксеникал обладает еще одной особенностью – он , не затрагивая при этом мышечную ткань, что очень много значит для людей, которые занимаются спортом.
Его применение очень эффективно в совокупности со и . Прием Ксеникала будет способствовать не только снижению веса, но и появлению четкого рельефа мышц на животе, ягодице и руках. Это делает визуально тело подтянутым и красивым.
Однако у этого препарата есть и свой один недостаток – после прекращения его приема работа пищеварительной системы возобновляется и есть большая вероятность возврата потерянных килограмм. Именно по этой причине очень важно перейти на здоровое питание в тот момент, когда происходит похудение при помощи препарата. И если его поддерживать постоянно, то вес будет находиться в норме и лишние килограммы вас больше не побеспокоят.
Действие Ксенилина происходит в два этапа. На начальном этапе он нормализует вес, а если человек и дальше хочет худеть, то на втором этапе он помогает ему сбросить вес не более чем на 20%. Ведь если потеря веса будет происходить и дальше, то имеется большая вероятность наступления анарексии и возникновения серьезных проблем со здоровьем.
Прием препарата должен происходить строго под наблюдением врача. Именно он сможет определить необходимую дозировку средства и длительность его приема. Пренебрегать его рекомендациям нельзя, так как это может обернуться для вас плачевно.
Ксеникал таблетки для похудения очень эффективны. По крайней мере, об этом говорят многочисленные отзывы людей, которые уже опробовали данное средство на себе. Однако помимо положительных сторон этого препарата, они нашли и его недостатки.
Наиболее часто они отмечали появление жидкого стула, болей в животе и повышенного газообразования. Практически 26% испробовавших этот препарат, испытывали дискомфорт в животе. При этом они отмечали, что и сам стул приобретал другую консистенцию. Он становился жирным, а перистальтика кишечника усиливалась.
Подобные явления они наблюдали у себя на протяжении первых двух месяцев приема данного средства, затем подобные симптомы становились менее выраженными и со временем и вовсе исчезали.
Ученые обуславливают данное явление выведением того самого жира, который организм не усвоил. Очень важно помнить, что люди, которые принимают Ксеникал, не должны за один прием употреблять более 15 грамм жиров, а за сутки не более 45 грамм. И если следовать данной рекомендации, то можно избежать появления подобных симптомов.
Также принимающие Ксеникал люди отмечали появление сильной головой боли. Как объясняют это ученые, данный симптом возникает в результате «перестройки» организма на новый режим работы. Как только организм адаптируется к данному препарату, головные боли должны уменьшиться или вовсе исчезнуть через некоторое время.
А у некоторых людей во время приема препарата наблюдались боли в области поясницы и частые простудные заболевания. Однако ученые данные симптомы никак не связывают с применением Ксеникала. Как они утверждают, что прием этого средства происходит на протяжении нескольких месяцев, а иногда и года. За это время любой человек может подхватить вирус или инфекцию, которая будет проявляться повышением температуры тела, насморком и болью в горле.
Что касается болей в пояснице, то здесь ученые также не нашли связи с применением препарата. По их мнению, спровоцировать появление данного симптома могут сильные физические нагрузки, которые оказывают на себя люди, пытающие сбросить лишний вес. Ведь большинство из них занимается в тренажерных залах, чем и обуславливается появление боли в области спины и поясницы.
Как утверждают ученые, многочисленные исследования показали, что этот препарат является совершенно безопасным и в большинстве случаев переносится хорошо. Однако они все-таки не рекомендуют употреблять его:
- во время беременности и кормлении грудью;
- при наличии проблем с желчным пузырем;
- при мальабсорбации (синдроме пониженного всасывания кишечника).
С осторожностью они советуют принимать Ксеникал людям, страдающим булимией, почечно-каменной болезнью и сахарным диабетом.
Ученые не советуют принимать этот препарат по собственному назначению. Лицам, у которым ИМТ находится в пределах нормы (25-19) или менее 18, осуществлять прием данного средства не стоит, так как это может повлечь за собой появление анорексии.
Еще раз напомним, как рассчитать ИМТ. Для этого разделите свой вес в килограммах на возведенный в квадрат рост в метрах. Если полученное в итоге число находится в пределах нормы, то ни о каком ожирении и речи быть не может. Поэтому прием Ксеникала противопоказан. Если же полученное число находится выше нормы (от 25), то вам следует обратиться к специалисту, чтобы он дал оценку состоянию вашего организма и дал рекомендации по приему Ксеникала.
Как принимать Ксеникал?
Как правило, Ксеникал для похудения принимают трижды в день во время трапезы. В том случае, если человек кушает более трех раз в день, то осуществлять прием препарата нужно в те промежутки пищи, когда еда поступает в организм в более больших количествах.
Эффект от применение данного средства можно наблюдать только через 2-3 недели. Однако он будет реально заметен только в том случае, если человек будет придерживаться .
Как бы ему не хотелось, но отказаться от сладкого, мучного, жареного, копчено и всего жирного все же придется. Также под запретом должны находиться сладкие газировки и алкогольные напитки, так как они способствуют пробуждению аппетита и человек по неволе начинает есть намного больше.
В этот период следует отдавать свое предпочтение пищи, приготовленной на пару или запеченной в духовке без добавления масла. Также рекомендуется кушать побольше свежих овощей, фруктов и зелени, так как в них содержится много полезных для организма веществ, которые в период стресса (адаптации) ему просто необходимы.
Не стоит забывать и об употреблении большого количества жидкости. Она будет способствовать улучшению работы кишечника, а также будет способствовать быстрому выведению препарата и жира, который не был усвоен, из организма. К тому же именно питье нормализует обменные процессы, что приводит к активному . Поэтому пейте и пейте как можно больше.
Причем здесь совершенно не имеет значения, что именно вы будете пить во время приема Ксеникала. Будь то обычная вода, или зеленый чай. Разрешаются также кисели, морсы и свежевыжатые соки. Однако вот добавлять в них сахар нельзя.
Прием Ксеникала также можно сопровождать физической нагрузкой. Однако силовые тренировки в этот период следует отложить. Ведь организм в этот период будет испытывать стресс, а чрезмерная физическая активность может вывести его из строя, что чревато будет появлением сильной усталости и быстрой утомляемости.
О чем еще важно знать?
Ксеникал – это препарат для снижения веса, однако, как и любое другое лекарственное средство, он имеет свои противопоказания и побочные эффекты, а потому перед его применением обязательно нужно проконсультироваться с врачом.
Прием этого препарата должен сопровождаться жирорастворимыми витаминами Е и D, так как всасывание этих элементов также уменьшается.
Ни в коем случае нельзя заменять прием этого препарата диеты и физические упражнения. Получить положительных результатов вы сможете только при комплексном подходе в решении своей проблемы.
И помните, строго следуйте рекомендациям врача. Если во время приема проявление побочных эффектов длиться продолжительное время, обязательно оповестите об этом специалиста. Возможно, вам придется отказаться от применения Ксеникала, дабы избежать серьезных проблем со здоровьем.
Видео о Ксеникале для похудения
Принимали ли ксеникал? есть результат? и получил лучший ответ
Ответ от Лара[гуру]
Таблетки Ксеникал направлены на то, чтобы жир не усваивался в организме. Если вы поели мясо, в котором есть жир, то белки усвоились, а жиры будут выведены через ЖКТ. Однако, многие отмечают, что опорожнение кишечника, зачастую, происходит самопроизвольно и не всегда когда ты находишься дома. А это серьезная эстетическая проблема. Это чревато не только тем, что неприятно, но и тем, что жирорастворимые витамины будут проходить транзитом и не задерживаться в организме. А это дефицит витамина А, D, Е – которые будут постоянно в дефиците в организме. Недостаток витамина Е приводит к тусклости и быстрому старению кожи, ломкости ногтей, выпадению волос и т. д. Соответственно, обязательное количество жира в организме должно быть и они должны быть усвоены.
Ответ от Александр Мыльников
[гуру]
Последствия сибутрамина (ксеникал, линдакса, редуксин, меридия и т. п) Люди, страдающие от ожирения, пробуют обычно массу средств для похудения, которые частенько ожидаемого эффекта не дают. Остается у них последняя надежда – Сибутрамин. Скорее всего,
Ответ от Плетнева Светлана
[новичек]
Ответ от Кошка
[гуру]
Ответ от Виктория Званцева
[новичек]
Есть натуральный аналог Ксеникала - Хитозан, действует как и ксеникал, т. е. не дает жиру остаться в организме, но таких побочек как у ксеникала нет. стоит рублей 200,Ксеникал еще и отменяется долго, т. е. вы его уже не принимаете например, а все равно бе
Ответ от Александр Мыльников
[гуру]
Последствия сибутрамина (ксеникал, линдакса, редуксин, меридия и т. п)
Люди, страдающие от ожирения, пробуют обычно массу средств для похудения, которые частенько ожидаемого эффекта не дают. Остается у них последняя надежда – Сибутрамин. Скорее всего, они даже не представляют, чем может грозить такое похудение.
Во всей Европе Сибутрамин запрещено применять. Однако в России он до сих пор отпускается из аптек. В большинстве БАДов действующим веществом является именно Сибутрамин. Препарат действует направленно на участки мозга, отвечающие за голод, снижая их активность. Такое воздействие приводит к снижению аппетита и чувству насыщения. У человека пропадает желание принимать пищу.
Последствия сибутрамина
Сибутрамин – это сильнодействующее вещество, эффективное при избавлении от лишнего веса. Всем известно, что избыточный вес пагубно сказывается на здоровье. Но где уверенность, что, принимая Сибутрамин, человек не причинит себе еще больше вреда? В США от этого запрещенного препарата умерло 29 человек! Прием Сибутрамина в несколько раз увеличивает возможность возникновения инсульта и инфаркта, вызывает появление других заболеваний сердца и сосудов. Органами-мишенями становятся также печень, почки и кроветворная система. Последствием приема сибутрамина является сбой гормонального фона.
Его применение влечет нарушения нервной системы (бессонница, головокружение, судороги) , дисфункцию желудка и кишечника (диарея, запор, тошнота и др.) . Он также нарушает деятельность органов чувств (изменение вкуса, онемение кожи) , вызывает потливость, вызывает кариес и кандидоз рта. Сибутрамин увеличивает отрицательное воздействие алкоголя на организм. Еще одино последствие этого препарата: после прекращения приема, человек набирает вес, превышающий исходный. Применяя Сибутрамин, человек может лишиться не только здоровья, но и жизни.
Ответ от Игорь В
[новичек]
Ксеникал - это жуть! Однозначно будут проблемы с кишечником, лучше использовать более проверенный гуарчибао, во всяком случае он совершенно безвредный и дает неплохие результаты. Жена сомневалась, но все же решилась попробовать на себе это средство. Первая неделя безрезультатна казалось, но дальше результат стал виден, потихоньку начала чувствовать себя лучше, -7 кг за 4 недели. Мы счастливы, что не нужны силовые нагрузки и диеты, конечно двигаться нужно больше и не есть вредную еду, что не может не добавить лучшего результата.
Ответ от Плетнева Светлана
[новичек]
ксеникал уже давно начали изымать из продажи. в нашем регионе его нигде нет. причину медики объяснили очень просто - ксеникал является причиной возникновения рака прямой кишки. утверждают, что случаев среди принимавших очень много.
Ответ от Кошка
[гуру]
Я, вообще не понимаю, зачем пить таблетки, если можно спокойно похудеть без них! Слушайте диетологов..!
Ответ от Виктория Званцева
[новичек]
Есть натуральный аналог Ксеникала - Хитозан, действует как и ксеникал, т. е. не дает жиру остаться в организме, но таких побочек как у ксеникала нет. стоит рублей 200,Ксеникал еще и отменяется долго, т. е. вы его уже не принимаете например, а все равно бегаете в туалет и проч. Не стоит он того, попейте Хитозан, он есть еще не Эваларовский, а Тяньши, но он дороже т. к. в капсулах и лучше усваивается.
Я ксеникал пила, не советую никому и сама больше низачто не буду!!!
В состав одной таблетки Ксеникал (капсулы ) входят: 120 мг (в виде пеллет - 240 мг) и тальк в качестве вспомогательного вещества.
В одной пеллете содержатся: 120 мг орлистата , МКЦ, примогель (карбоксиметилкрахмал Na), повидон К-30, лаурилсульфат Na.
При изготовлении оболочки капсул используются индигокармин, желатин, диоксид титана.
Форма выпуска
Капсулы .
Капсулы твердые, желатиновые, бирюзового цвета. На корпус нанесена надпись “XENICAL 120”, на крышечку - надпись “ROCHE”.
Капсулы расфасованы в блистеры по 21 шт., уп. №21, №42, №84.
Фармакологическое действие
Ингибирующее липазы ЖКТ.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат специфическим образом, мощно и обратимо воздействует на ЖКТ ( , помогающие фракционировать, растворять и переваривать жиры). Характеризуется продолжительным действием.
Действие препарата осуществляется в просвете желудка и тонкой кишки. Терапевтические эффекты обусловлены способностью орлистата образовывать ковалентную связь с активным сериновым участком липаз ПЖЖ и желудка.
После инактивации фермент не способен расщеплять поступающие в форме триглицеридов жиры пищи на моноглицериды и неэтерифицированные (свободные) жирные кислоты.
Нерасщепленные триглицериды в организме не всасываются, вследствие чего уменьшается поступление калорий и снижается масса тела.
Таким образом, препарат действует, не всасываясь в системный кровоток.
По результатам анализов, определяющих концентрацию жира в кале, можно увидеть, что эффекты орлистата начинают проявляться спустя 1-2 суток после приема капсул.
После отмены Ксеникала концентрация жира в кале возвращается к уровню, который имел место до начала терапии, через 2-3 суток.
Фармакокинетика
Системное воздействие вещества минимально как у лиц, имеющих нормальную массу тела, так и у лиц, страдающих ожирением. После однократного приема трех капсул 120 мг вещество в неизмененном виде в плазме не определяется, что свидетельствует о том, что его плазменная концентрация не превышает 5 нг/мл.
После приема терапевтических доз Ксеникала обнаружить неизмененное вещество в удавалось крайне редко, при этом его содержание было ничтожно мало.
Из-за плохого всасывания орлистата определить его объем распределения невозможно. In vitro более чем 99% вещества находится в связанном с плазменными белками состояниями (связь преимущественно с и липопротеинами ). В минимальных концентрациях оно может проникать в .
Эксперименты на животных показали, что орлистат биотрансформируется главным образом в кишечной стенке. Исследования в группе пациентов с ожирением позволили установить, что около 42% подвергающейся системной абсорбции фракции вещества приходится на 2 - М1 и М3.
Молекулы метаболитов имеют открытое b-ориентированное лактонное кольцо и очень слабо подавляют липазу (в 1 и 2.5 тысячи слабее орлистата, соответственно). Низкая плазменная концентрация и низкая ингибирующая активность М1 и М3 позволяют рассматривать продукты орлистата как фармакологически неактивные.
И у имеющих нормальный вес и у страдающих ожирением лиц препарат выводится главным образом путем элиминации невсосавшегося препарата с содержимым кишечника (примерно 97% принятой дозы). Из них 83% - в виде орлистата в неизмененном виде.
Почками выводится не более 2% всех структурно связанных с орлистатом субстанций.
Препарат полностью элиминируется из организма (с фекалиями и мочой) в течение 3-5 дней. Соотношение путей экскреции людей, страдающих ожирением, и людей, имеющих нормальный вес, одинаковое.
И орлистат , и продукты его метаболизма могут выводиться с желчью.
Показания к применению
Препарат предназначен для длительного применения у пациентов с избыточным весом, у пациентов с ожирением, а также у лиц, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.
Ксеникал назначают в сочетании с гипокалорийной , больным инсулиннезависимым диабетом с ожирением или избыточным весом - с умеренно ограниченной или сахароснижающими средствами.
Противопоказания
В инструкции перечислены следующие противопоказания к применению Ксеникала:
- холестатический синдром ;
- синдром мальабсорбции ;
- непереносимость любого из компонентов капсул.
Побочные действия
Было установлено, что наиболее частыми (инцидентность ³1/10) побочными эффектами применения препарата являются реакции со стороны ЖКТ. Их причиной является фармакологическое действие орлистата , препятствующее всасыванию поступающих в организм с пищей жиров.
Эти побочные действия проявлялись в виде:
- императивных (неотложных) позывов на дефекацию;
- выделение газов (флатуленция) с эвакуацией некоторого количества содержимого кишечника;
- жидкий стул;
- маслянистые выделения из заднего прохода;
- стеаторея;
- учащение дефекации;
- дискомфорт и/или боли в животе.
Частота возникновения указанных симптомов увеличивается при повышении содержания жира в рационе. Больные должны быть проинформированы о возможности развития подобных реакций и обучены, как правильно принимать препарат, чтобы минимизировать или устранить их.
При лечении Ксеникалом очень важно как можно лучше соблюдать назначенную диету и с особенной тщательностью контролировать содержание в рационе жира.
Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ и таким образом помогает контролировать и регулировать потребление жирной пищи.
В большинстве случаев перечисленные выше побочные эффекты были слабо выраженными и носили транзиторный характер. Возникали они в основном в первые три месяца лечения, причем практически у всех пациентов отмечалось не более одного эпизода подобных реакций.
Несколько реже (с частотой ³1/100, <1/10) фиксировались:
- дискомфорт и/или боль в прямой кишке;
- вздутие живота;
- “мягкий” стул;
- недержание кала;
- поражение десен и/или зубов.
Другие побочные эффекты:
- очень частые - , инфекции верхних дыхательных путей, ;
- частые - инфекции нижних дыхательных путей, тревожность, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, слабость.
У пациентов с инсулиннезависимым диабетом частота и характер нежелательных реакций были сопоставимы с таковыми у пациентов с избыточным весом и ожирением, но без . Единственными новыми побочными эффектами у них были гипогликемические состояния и вздутие живота.
Гипогликемические состояния возникали более, чем у 2% пациентов больных диабетом . Их инцидентность в сравнении с плацебо - ³1% (причиной же, вероятнее всего, является улучшение компенсации углеводного обмена).
Четырехлетние клинические исследования показали, что профиль безопасности Ксеникала не отличается от такового, полученного в одно- и двухлетних исследованиях. Общая частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ на протяжении четырехлетнего периода применения препарата ежегодно снижалась.
Постмаркетинговые наблюдения
На сегодняшний день имеются описания случаев развития реакций гиперчувствительности, основными клиническими проявлениями которых были , бронхоспазм , высыпания на коже, , анафилаксия .
В редких случаях фиксировались повышение активности ЩФ и трансаминаз и буллезная сыпь. Также описаны отдельные (вероятно серьезные) случаи заболевания гепатитом на фоне лечения препаратом (ни патофизиологические механизмы развития, ни причинно-следственная связь с применением Ксеникала установлены не были).
Применение препарата в комбинации с антикоагулянтами приводило к снижению протромбина и изменению гемостатических параметров .
Другие побочные эффекты, фиксировавшиеся в ходе постмаркетинговых наблюдений:
- оксалатная нефропатия;
- дивертикулит ;
- холелитиаз ;
- панкреатит ;
- ректальное кровотечение.
При приеме препарата с противоэпилептическими средствами отмечались случаи развития судорог.
Таблетки Ксеникал, инструкция по применению
Длительное лечение пациентов с избыточным весом/ожирением (в т.ч. пациентов, имеющих предрасполагающие факторы ожирения) проводят с применением 120 мг на каждый из основных приемов пищи. Капсулу принимают во время или в течение часа (но не позднее!) после еды.
Пациентам с инсулиннезависимым диабетом препарат назначают в стандартной дозировке - 1 капсула при каждом приеме пищи. Если в употребляемой пище нет жира или пациент пропускает прием пищи, Ксеникал можно не принимать.
Как принимать препарат, чтобы похудеть?
В качестве дополнения к терапии больной должен придерживаться сбалансированной, низкокалорийной диеты, в которой калораж в виде жиров не превышает 30%. Суточную дозу белков, жиров и углеводов нужно распределять на три основные приема. В рационе должны преобладать овощи и фрукты.
В инструкции по применению Ксеникала указывается, что увеличение рекомендуемой дозы (360 мг/сут.) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Передозировка
Достоверно известно, что ни однократный прием 0,8 г Ксеникала, ни многократный прием препарата по 0,4 г 3 р./день на протяжении 15-ти дней не вызывают существенных побочных явлений.
Кроме того, имеется опыт лечения ожирения с применением дозы 720 мг/сут. на протяжении полугода. Терапия не сопровождалась достоверным увеличением частоты развития нежелательных реакций.
В случае передозировки Ксеникалом нежелательные симптомы или отсутствуют вовсе, или не отличаются от тех, которые отмечаются при приеме терапевтической дозы.
При выраженной передозировке больной должен находиться под наблюдением в течение 24 часов.
Проводившиеся на животных и людях исследования показали, что любые ассоциированные с фармакологическими свойствами орлистата системные эффекты должны быть быстро обратимыми.
Взаимодействие
Исследования лекарственного взаимодействия показали, что орлистат не вступает во взаимодействие с Аторвастатитом , алкоголем, бигуанидами , фибратами , пероральными противозачаточными средствами , Правастатином , Фентермином , Нифедипином (пролонгированного действия или ГИТС), .
Однако при сопутствующей терапии антикоагулянтами в пероральной лекарственной форме (в частности, Варфарином ) нужно контролировать показатели МНО.
При одновременном приеме с орлистатом уменьшается абсорбция (согласно Википедии, на 30%) жирорастворимых (β-каротина , α-токоферола , витамина К ).
Пациентам, которым был назначен прием поливитаминов, принимать их следует спустя как минимум 2 часа после приема капсул или перед сном.
Орлистат способствует снижению плазменных концентраций , в связи с чем при приеме препаратов в комбинации рекомендуется чаще определять концентрацию последнего в плазме.
Орлистат примерно на треть снижает системную экспозицию и Дезэтиламиодарона при одновременном приеме капсул с Амиодароном в пероральной лекарственной форме. Однако, поскольку Амиодарон имеет достаточно сложную фармаконетику, клиническая значимость такого явления установить не удалось.
Прием орлистата на фоне длительной терапии А миодароном, вероятнее всего, приведет к снижению эффективности последнего (исследований не проводилось).
Поскольку фармакокинетические исследования взаимодействия орлистата в с Акарбозой не проводились, рекомендуется избегать применения этих препаратов в комбинации.
При одновременном применении препарата с противосудорожными средствами имели место случаи развития судорог.
Причинно-следственная связь терапии с этим явлением не была установлена. Тем не менее, следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов относительно возможных изменений тяжести и/или частоты судорожного синдрома.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Капсулы должны храниться при температуре ниже 25°С.
Срок годности
Три года.
Особые указания
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов с функциональными расстройствами работы почек и/или печени, а также у пожилых людей, не исследовались.
Средство эффективно при необходимости длительного контроля массы тела: Ксеникал способствует снижению веса и поддержанию его на новом уровне, а также предотвращает повторный набор веса.
Лечение приводит к улучшению профиля предрасполагающих факторов и патологий, сопутствующих ожирению, включая инсулиннезависимый диабет , гиперхолестеринемию , АГ, гиперинсулинемию, нарушение толерантности к глюкозе, и способствует уменьшению количества висцерального жира.
Используя средство для похудения в сочетании с производными сульфонилмочевины, и/или у пациентов с инсулиннезависимым диабетом с ИМТ при наличии у них избыточного веса или ожирения, а также в сочетании с умеренно ограниченной низкокалорийной диетой, можно дополнительно улучшить компенсацию углеводного обмена и снизить потребность в сахароснижающих препаратах .
В ходе четырехлетних исследований было установлено, что у большинства пациентов концентрации бета-каротина , а также , К оставалась оставалась в пределах нормы. Чтобы обеспечить адекватное поступление всех необходимых питательных веществ? лечение можно дополнить приемом поливитаминов.
Подтверждено, что дополнительные риски, касающиеся токсичности, репродуктивной токсичности, канцерогенности, генотоксичности и профиля безопасности препарата, отсутствуют. Исследования на животных также не выявили тератогенного действия.
Поскольку тератогенное действие препарата у подопытных животных не выявлено, можно предположить, что оно маловероятно и у человека.
Аналоги Ксеникала
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Структурными аналогами препарата являются: , Орлистат Канон , , , Орлимакс , Орсотен слим .
Цена аналогов Ксеникала - от 404 руб..Наиболее недорогой заменитель препарата - Орсотен Слим (капсулы 60 мг уп. №42 стоят в среднем 450 руб.).
Для детей
Безопасность и эффективность применения Ксеникала у пациентов в возрасте моложе двенадцати лет не исследовалась.
Ксеникал и алкоголь
Алкоголь и орлистат не вступают во взаимодействие, что было подтверждено в ходе исследований лекарственных взаимодействий Ксеникала.
Ксеникал для похудения
Таблетки для похудения Ксеникал: эффективность у пациентов с ожирением
В клинических исследованиях у принимающих орлистат пациентов отмечалась значительная потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена диетотерапия.
Масса тела начинала уменьшаться уже в течение первых двух недель лечения и продолжала снижаться на протяжении последующих 6-12 месяцев (в том числе у больных с отрицательным ответом на лечение диетой).
На протяжении 24 месяцев наблюдалось статистически значимое улучшение профиля сопутствующих ожирению метаболических факторов риска. В сравнении с плацебо также значительно уменьшалось количество жира в организме.
Ксеникал эффективно предотвращает повторный набор веса: прибавка веса, не превышающая ¼ часть от потерянного, отмечалась примерно у 50% пациентов, при этом у половины больных повторной прибавки веса не наблюдалось, а в некоторых случаях вес продолжал снижаться.
Применение препарата для похудения у пациентов с инсулиннезависимым диабетом
Исследования продолжительностью от полугода до года у пациентов с ИМТ более 28 кг/м2 показали, что у лиц, получающих терапию орлистатом , отмечается значительно большая потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена только лишь лечебная диета.
Потеря веса происходит главным образом за счет уменьшения процента жира в организме.
Необходимо подчеркнуть, что до начала исследования, несмотря на прием сахароснижающих средств , у больных нередко отмечался недостаточный контроль гипогликемии .
Однако на фоне лечения препаратом наблюдалось клинически и статистически значимое улучшение контроля гипогликемии , уменьшение инсулинрезистентности , а также снижение концентрации и потребности пациента в сахароснижающих средствах .
Кроме того, четырехлетние клинические исследования показали, что применение Ксеникала позволяет существенно (примерно на 37% в сравнении с плацебо) снизить риск развития инсулиннезависимого диабета . При этом у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе степень снижения риска была даже более значительной (45%).
Поддержание веса и улучшение профиля предрасполагающих факторов на новом уровне отмечалось на протяжении всего периода исследований.
Эффективность Ксеникала при пубертатном ожирении
В группе подростков с ожирением исследования проводились в течение года. У всех находившихся под наблюдением пациентов ИМТ уменьшался более выражено, чем у пациентов, принимавших плацебо.
У пациентов, принимавших лекарство, заметно снижались процент жира в организме и диастолическое давление, а также заметно уменьшались размеры окружностей тела (бедер, талии) в сравнении с пациентами контрольной группы, которые получали плацебо.
